ATAZANAVIR HUMAX (VIH Antirretroviral Antirretroviral) (2023)

Medicamento antirretroviral contra el VIH.

Compuesto.

Cada cápsula contiene 150, 200 y 300 mg de sulfato de atazanavir.

Características.

Mecanismo de acción:Atazanavir es un inhibidor de la proteasa azapéptido del virus VIH-1, que previene la formación de viriones maduros mediante la inhibición selectiva del proceso de síntesis de proteínas del virus VIH-1 (poliproteínas virales gag y Gag Pol-HIV-1 en células infectadas).

Farmacocinética.

Atazanavir se absorbe rápidamente con un Tmax de aproximadamente 2,5 horas. La administración de atazanavir con alimentos mejora la biodisponibilidad y reduce la variabilidad farmacocinética. Una dosis única de 400 mg con una comida ligera da como resultado un aumento del 70 % en el AUC y un aumento del 57 % en la Cmax en comparación con el estado de ayuno; cuando se administra la misma dosis con una comida rica en grasas, el aumento medio del AUC es del 35 % sin cambios en la Cmax en comparación con el estado en ayunas. La unión a proteínas es del 86% (albúmina y alfa-1-glucoproteína ácida). Atazanavir se metaboliza extensamente en humanos. Los estudios in vitro indican que atazanavir es metabolizado por CYP3A. Las principales vías de biotransformación son la monooxigenación y la dioxigenación. Otras vías secundarias incluyen la glucuronidación, la N-desalquilación, la hidrólisis y la deshidrogenación. Se caracterizaron dos metabolitos menores en plasma, pero ninguno de los metabolitos mostró actividad antiviral.in vitro. (t½):Adultos sanos:aproximadamente 7 horas después de una dosis diaria de 400 mg con una comida ligera).Insuficiencia hepática:12,1 horas (después de una dosis única de 400 mg). CPss: Pacientes infectados por el VIH: 2298 nanogramos/ml el día 29 a una dosis de 400 mg diarios con una comida ligera. Eliminación: Fecal: 79% de la dosis total administrada y 20% de la dosis inalterada. Riñones: 13% de la dosis total administrada y 7% de la dosis inalterada.

Indicaciones.

Atazanavir está indicado en combinación con otros agentes antirretrovirales para el tratamiento de la infección por VIH-1 en pacientes nuevos y adultos con tratamiento previo que se espera que sean sensibles al producto.

Dosis.

Metodo de APLICACION:Oralmente.Dosis habitual para adultos:Terapia en pacientes no tratados previamente: 400 mg de atazanavir (dos cápsulas de 200 mg) una vez al día con alimentos. Terapia en pacientes experimentados: atazanavir 300 mg una vez al día más ritonavir 100 mg una vez al día con alimentos.Dosis pediátrica habitual:No se ha establecido la seguridad y eficacia de atazanavir. Atazanavir no debe administrarse a niños menores de 3 meses debido al riesgo de querníctero.Dosis geriátrica habitual:Ver la dosis habitual para adultos.Insuficiencia renal:No hay necesidad de ajustar la dosis. Atazanavir con ritonavir no se recomienda en pacientes en hemodiálisis.Insuficiencia hepática:Se puede aumentar la concentración de atazanavir; se recomienda la reducción de la dosis de atazanavir en pacientes con insuficiencia hepática moderada; atazanavir no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática grave. Atazanavir con ritonavir debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve. Atazanavir no debe administrarse a pacientes con insuficiencia hepática de moderada a grave.

Contraindicaciones.

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente, incluido atazanavir. El uso concomitante del producto está contraindicado con medicamentos altamente dependientes de CYP3A4 y cuyas concentraciones plasmáticas elevadas se asocian con eventos graves y/o potencialmente mortales. Durante el embarazo, debe usarse solo si el beneficio potencial justifica el riesgo para el feto. No debe administrarse a pacientes pediátricos menores de 3 meses debido al riesgo de Kernicterus.Situaciones especiales: Fertilidad:No hubo efectos significativos sobre el apareamiento, la fertilidad o el desarrollo embrionario temprano en ratas tratadas con dosis diarias equivalentes al doble de la dosis clínica humana de 400 mg/día.El embarazo:No se han realizado ensayos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Atazanavir debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el feto.Amamantamiento:No se sabe si atazanavir pasa a la leche materna. Sin embargo, atazanavir se distribuye en la leche de rata. Dadas estas dos situaciones, la posibilidad de transmisión del VIH a través de la leche humana y la posibilidad de efectos secundarios graves en los lactantes, se aconseja a las madres que no amamanten.Personas de edad avanzada:Se requiere la precaución adecuada en los ancianos, ya que con mayor frecuencia reflejan una función hepática, renal o cardíaca alterada, así como enfermedades intercurrentes y otras terapias farmacológicas.

Efectos secundarios.

Los siguientes efectos adversos se han seleccionado en función de su importancia clínica (posibles signos y síntomas): notificados en pacientes tratados con inhibidores de la proteasa. Se han notificado casos de síndrome de acidosis láctica (LAS), en ocasiones mortales, y síntomas de hiperlactatemia, que están asociados con un mayor riesgo de LAS, en pacientes que reciben atazanavir en combinación con análogos de nucleósidos. La obesidad y el género femenino también son factores de riesgo para SAL. No se ha establecido la contribución del propio atazanavir al riesgo de SALS. Síntomas que indican la necesidad de ayuda médica:Frecuencia indeterminada:Reacción alérgica (escalofríos, urticaria, fiebre, dificultad para respirar, opresión en el pecho, sibilancias, picazón), diabetes mellitus o hiperglucemia (visión borrosa, boca seca, fatiga, piel roja y seca, mal aliento, polifagia, polidipsia, poliuria, pérdida de conciencia, náuseas, dolor abdominal, sudoración, dificultad para respirar, pérdida de peso inexplicable, vómitos) aparición o empeoramiento, generalmente asintomático, de hiperbilirrubinemia (ictericia), acidosis láctica (malestar abdominal, anorexia; diarrea, taquipnea con hipopnea, adinamia, astenia, mialgia, calambres, náuseas, dificultad para respirar, somnolencia); Prolongación del intervalo PR (mareo o aturdimiento) generalmente asintomática. Síntomas que indican la necesidad de ayuda médica solo si son permanentes o molestos.La ocurrencia más común:Dolor abdominal, dolor de espalda, tos, depresión severa (depresión, irritabilidad, anorexia, anhedonia, fatiga, dificultad para concentrarse, insomnio), diarrea; dolor de cabeza, ictericia (ictericia del blanco de los ojos, heces de color arcilla, coluria, mareos, fiebre, dolor de cabeza, picazón, pérdida de apetito, náuseas, erupción abdominal o dolor abdominal, mal aliento, astenia inusual, hematemesis, piel amarillenta o ojos); lipodistrofia, vómitos.Ocurrencia menos frecuente:Dolor en las articulaciones, mareos, debilidad, fiebre, insomnio, neuropatía periférica (quemazón, entumecimiento, hormigueo o sensaciones dolorosas en las manos, debilidad en los brazos, manos, piernas o pies, inestabilidad o torpeza).

interacciones.

Las siguientes interacciones farmacológicas y/o problemas asociados se han seleccionado en función de su importancia clínica (posible mecanismo entre paréntesis) y no se incluyen necesariamente en orden de importancia:

**= Mayor significado clínico. Atazanavir inhibe CYP3A y UGT1A1.Usar:La combinación con cualquiera de los siguientes medicamentos, según la cantidad presente, puede afectar a este medicamento. **Amiodarona, Bepridil, Lidocaína (sistémica), Quinidina: Puede aumentar las concentraciones de fármacos antiarrítmicos, lo que puede provocar eventos potencialmente graves o mortales; debe usarse con precaución y debe llevarse a cabo un control de la concentración. **Antiácidos, fármacos tamponados:Pueden ocurrir concentraciones plasmáticas bajas de atazanavir; atazanavir debe administrarse 2 horas antes o 1 hora después de tomar estos medicamentos. **Atorvastatina:Puede aumentar la concentración de atorvastatina, lo que aumenta el riesgo de miopatía, incluida la rabdomiolisis. Se recomienda precaución al usar. **Cisaprida, Pimozida: Contraindicado; efectos potencialmente graves o potencialmente mortales, como alteraciones del ritmo cardíaco. **Claritromicina:Las concentraciones elevadas de claritromicina pueden causar una prolongación del intervalo QTc; se puede considerar la reducción de la dosis de claritromicina para reducir la concentración de su metabolito activo 14-OH hidroxilado; El uso de claritromicina puede ser una terapia alternativa para el tratamiento de infecciones por su complejidadMycobacterium avium.**Ciclosporina, Sirolimo, Tacrolimo:Puede aumentar la concentración del fármaco inmunosupresor. Las concentraciones terapéuticas de inmunosupresores deben controlarse cuando se administran conjuntamente con atazanavir.Inductores de CYP3A:La eliminación de atazanavir puede potenciarse, lo que da como resultado una disminución de las concentraciones plasmáticas.Inhibidores de CYP3A:La Cp de atazanavir puede estar elevada. **Didanosina: La administración concomitante reduce la exposición a atazanavir debido al aumento de pH causado por los tampones. Además, didanosina debe administrarse con el estómago vacío y atazanavir con alimentos debe administrarse en diferentes momentos. **Dihidroergotamina, Ergonovina, Ergotamina,Metilergonovina:contraindicado; efectos potencialmente graves o mortales, como el ergotismo, caracterizado por vasoconstricción periférica, isquemia de las extremidades y otros tejidos. **diltiazem:Puede aumentar las concentraciones de diltiazem y desacetil-diltiazem; considere reducir la dosis de diltiazem y controle el ECG.**Efavirenz:Reduce la exposición a atazanavir, se recomienda atazanavir con ritonavir cuando se administra junto con efavirenz. **Felodipina, Nicardipina, Nifedipina, Verapamilo:Puede aumentar la concentración de bloqueadores de los canales de calcio; se debe considerar el ajuste de la dosis y se recomienda la monitorización con ECG. **Antagonista del receptor H2:Reducir la Cp de atazanavir con pérdida de efecto terapéutico y desarrollo de resistencias, aplicar el mayor tiempo posible, preferentemente 12 horas. **Indinavir: No debe aplicarse al mismo tiempo; indinavir está asociado con hiperbilirrubinemia. **irinotecano:No deben aplicarse simultáneamente; Los inhibidores de la UGT pueden afectar el metabolismo, aumentando la toxicidad del irinotecán.Ketoconazol, itraconazol:Deben usarse con precaución cuando atazanavir y ritonavir, administrados al mismo tiempo, pueden aumentar las concentraciones de fármacos antifúngicos. **Lovastatina, Simvastatina(No deben administrarse al mismo tiempo debido a posibles reacciones graves, como miopatía, incluida la rabdomiólisis. **Midazolam, Triazolam:contraindicado; efectos potencialmente graves o mortales, como sedación prolongada y depresión respiratoria.nevirapina:No debe usarse al mismo tiempo ya que puede reducir la exposición a atazanavir. **Anticonceptivos orales que contienen noretindrona y etinilestradiol:Aumenta la Cp de los anticonceptivos orales; Se recomiendan métodos alternativos de anticoncepción hormonal. **pompón de protones:No se recomienda el uso simultáneo; hay una disminución significativa en la Cp de atazanavir y sus efectos terapéuticos. **Rifabutina:La Cp de rifabutina está aumentando, se recomienda reducir la dosis de rifabutina. **rifampicina:Reduce la Cp y AUC de los inhibidores de proteasa en aproximadamente un 90%, con pérdida del efecto terapéutico de atazanavir y desarrollo de resistencia viral. **ritonavir: aumenta la Cp de atazanavir; se recomienda la reducción de la dosis. **Saquinavir:Cp de saquinavir aumentada; No se ha establecido la eficacia y seguridad del uso simultáneo. **Sildenafilo, Tadalafilo, Vardenafilo: EUn aumento en la Cp de los inhibidores de la PDE-5 provoca eventos como hipotensión, cambios visuales y priapismo; se debe tener cuidado con el uso simultáneo, reducir la dosis de inhibidores de la PDE-5 y controlar los efectos secundarios. **hierba de San Juan:No debe administrarse al mismo tiempo porque reduce la Cp de atazanavir con pérdida de efectos terapéuticos y desarrollo de resistencias).Tenofovir:Exposición reducida a atazanavir, si se administra tenofovir en combinación con atazanavir, debe administrarse junto con ritonavir. **Antidepresivos tricíclicos:Puede aumentar las concentraciones de antidepresivos tricíclicos, lo que lleva a eventos graves o potencialmente mortales; se recomienda precaución con el uso simultáneo, se recomienda monitorear la Cp. **Voriconazol: ELa administración concomitante de voriconazol con atazanavir (sin ritonavir) puede aumentar las concentraciones de atazanavir. **Warfarina:Puede aumentar los niveles de warfarina y causar hemorragia grave o mortal; se recomienda precaución con el uso simultáneo; [INR] debe ser marcado.

conservación.

Almacenar a 25°C (77°F); Se permiten temperaturas de 15 a 30°C (59 a 86°F), en un lugar seco y fuera del alcance de los niños.

Información del paciente.

Atazanavir debe administrarse 2 horas antes o 1 hora después de tomar el medicamento tamponado. Atazanavir debe tomarse con una comida pequeña o un refrigerio. Atazanavir no debe administrarse a niños menores de 3 meses debido al riesgo de querníctero. Si olvida tomar una dosis de este medicamento, tómela lo antes posible. Sin embargo, si faltan 6 horas para su próxima dosis, omita la dosis olvidada y vuelva a su horario habitual. No tome una dosis doble, es muy importante no omitir una dosis de atazanavir u otros inhibidores del VIH. Este medicamento no elimina el riesgo de transmisión de enfermedades, por lo que se debe practicar sexo seguro: utilizar preservativo.

Presentación.

Caja x 60 cápsulas y frasco x 30 cápsulas x 150 mg. Registro INVIMA 2010M-0010545. Caja x 60 cápsulas y frasco x 30 cápsulas x 200 mg. Registro INVIMA 2010M-0010547. Caja x 30 cápsulas x 300mg. Registro INVIMA 2010M-0011522.

Medicamentos relacionados

Esta es una lista de algunas de las drogas, drogas asociadas conAtazanavir HUMAX.

  • ABACAVIR 300 mg(Transcriptasas inversas de nucleósidos y nucleótidos)
  • ABACAVIR HUMAX(antirretroviral contra el VIH)
  • ANCEF(Proteaseremmers)
  • Atazanavir HUMAX(antirretroviral contra el VIH)
  • COPEGUS(antivirus)
  • CYMEVENE(objetivos de citomegalovirus)
  • diviral(combinación antirretroviral para el tratamiento de la infección por VIH)
  • DUOVIRAL(combinación antirretroviral para el tratamiento de la infección por VIH)
  • EFICIENCIA(inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos)
  • EFAVIRENZ HUMAX(antivirus)

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Author: Saturnina Altenwerth DVM

Last Updated: 15/07/2023

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